2018年5月31日，中国食品药品监督管理局批准塞瑞替尼在中国上市，适应症是使用克唑替尼后出现进展或者对克唑替尼不耐受的ALK+肺癌患者，成为首个登陆中国的第二代ALK抑制剂。塞瑞替尼的推荐剂量为450mg/天，与食物一起服用。对于ALK+患者，塞瑞替尼作为一线或者二线药物，都有不错的效果。

下列药物不良反应反映的是 925 例接受每日一次空腹口服 750 mg 剂量治疗的 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者塞瑞替尼的暴露情况，这些患者来自 7 项临床研究，包括 2 项随机、阳性对照的 III 期研究[A2301（ASCEND-4）和 A2303（ASCEND-5）]。

塞瑞替尼 750 mg 空腹给药的中位暴露时间为 44.9 周（范围：0.1~200.1 周）。62.2% 患者发生了剂量下调，74.8% 患者发生了给药中断。导致永久终止本品治疗的不良事件发生率为 12.1%。导致终止本品治疗的最常见不良事件（AE）（>0.5%）为感染性肺炎（0.6%）和呼吸衰竭（0.6%）。

750 mg 空腹给予本品治疗的患者中发生率 ≥ 10% 的药物相关不良反应（ADRs）包括腹泻、恶心、呕吐、肝脏实验室检查异常、疲劳、腹痛、食欲下降、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血和食管疾病。

750 mg 空腹给予本品治疗的患者中发生率 ≥ 5% 的 3/4 级 ADR 包括肝脏实验室检查异常、疲劳、呕吐、高血糖、恶心及腹泻。

一项在既往接受过治疗和既往未接受过治疗的 ALK-阳性 NSCLC 患者进行的剂量优化研究 A2112（ASCEND-8）中，评估了伴低脂肪餐每日口服给予塞瑞替尼 450 mg 或 600 mg 相对于空腹给予 750 mg 的全身暴露量、有效性和安全性。

结果显示，除了后面描述的胃肠道不良反应外，与食物同服本品 450 mg（N = 89）总体安全性特征与空腹给药本品 750 mg（N = 90）相符，同时达到可比的稳态暴露量。相比 750 mg 空腹给药（腹泻 76%，恶心 50%，呕吐 56%，12% 报告了 3/4 级不良反应），与食物同服本品 450 mg 患者的胃肠道药物不良反应发生率和严重程度降低（腹泻 56%，恶心 45%，呕吐 35%，1.1% 报告了 3/4 级不良反应）。

随餐服用本品 450 mg 患者有 10% 发生了至少 1 次需要剂量下调的不良事件，有 42% 发生了至少 1 次需要中断给药的不良事件。因任何原因首次剂量下调的中位时间为 8 周。