拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂。临床上主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
拉帕替尼推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,联合卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服用。
拉帕替尼在临床试验中观察到的不良反应有:
(1)胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、口腔炎和消化不良等。
(2)皮肤反应:皮肤干燥、皮疹、红肿、瘙痒等。
(3)呼吸道反应:呼吸困难及间质性肺炎等。
(4)循环系统反应:左心室射血分数下降,但为可逆的。
(5)肝功能异常:治疗开始前监查肝功能,治疗期间也需要监测。如患者肝功能严重异常,应考虑减低剂量或者停止用药。