适应症:

ENHERTU 是一种针对 HER2 的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物，适用于治疗无法切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌的成年患者，这些患者已在转移后接受了两种或多种先前的基于抗 HER2 的治疗方案用法用量:

请勿用曲妥珠单抗或曲妥珠单抗-美坦新偶联物(TDM-1) 替代 ENHERTU。

ENHERTU 的推荐剂量为 5.4 mg / kg，每3 周一次(21 天周期) 静脉滴注，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

第一次输液输液时间在 90 分钟以上。如果先前的输注耐受性良好，则输液时间在 30分钟以上。如果患者出现与输注相关的症状，请减慢或中断输注速度。如果发生严重的输注反应，请永久停用 ENHERTU。

如果延迟或错过了计划的剂量，请尽快给药:不要等到下一个计划的周期。调整给药计划，以维持两次给药之间的 3 周间隔。以患者在最近一次输液中耐受的剂量和速率进行输液。

不良反应:

最常见的不良反应是间质性肺病/肺炎、中性粒细胞减少、左心室功能障碍等禁忌:

无。

注意事项:

1.间质性肺病/肺炎 (ILD): Enhertu 临床试验中，间质性肺病/肺炎 (ILD) 的发生概率是 9%，其中 2.6%是致命性的。中位发生时间为 4.1月(范围 1.2-8.3 月)。当患者出现咳嗽、呼吸困难、发烧和/或任何新的或恶化的呼吸系统症状时，应及时报告。使用 CT 评估疑似 ILD。对于1级 ILD，使用>0.5 mg/kg 泼尼松或等效糖皮质激素，暂停Enhertu 直至恢复。对于 2 级以上 ILD，使用>1 mg/kg 泼尼松或等效糖皮质激素，永久停止使用 Enhertu。

2.中性白细胞减少:Enhertu 临床试验中，16%的乳腺癌患者发生 3 级或 4 级的中性白细2胞减少，其中粒细胞减少性发热为 1.7%。中位发生时间为 1.4月(范围 0.3-18.2月)。每次给药前应检测血常规。

3.左心室功能不全: Enhertu 临床试验中，有 2 例(0.9%) 乳腺癌患者发生无症状的左室射血分数下降。如果患者发生充血性心力衰竭，或左室射血分数小于 40%，或左室射血分数相对治疗前绝对值降低或增高 20%时，永久停止使用 Enhertu。每次给药前应测量左室射血分数。

4.胚胎毒性:妊娠期妇女应避免使用 Enhertu。使用期间和之后 7个月，应使用有效的避孕措施。

贮藏:

2°C至 8°C(36°下至 46°F) 的温度下冷藏。不要冻结或震荡作用机制:

fam-trastuzumab deruxtecan-nxki 是 HER2 定向的抗体-药物偶联物。该抗体是人源化抗 HER2 IgG1。小分子 DXd 是拓扑异构酶I抑制剂，通过可裂解的接头与抗体连接。与肿瘤细胞上的 HER2 结合后，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki 通过溶酶体酶进行在化和细胞内接头裂解。释放后，可透膜的 DXd 引起 DNA 损和调一细胞死一安全与疗效:

DESTINY- Breast01 (NCTO3248492) 二期单临床研究，纳入了184 例 HER2 阳性不可切除或转移性乳腺癌女性患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗 HER2 疗法。患者的中位年龄 55 岁，白人 55%，亚洲人 38%，55%PS0 分，44%PS1分，53%激素受体阳性，92%具有内脏病灶，29%骨转移，13%脑转移

所有的患者接受过曲妥珠单抗和 TDM-1，66%还接受过帕妥珠单抗，入组前中位治疗个月 5(范围 2-17)。

完全缓解率 4.3%，部分缓解率 56.0%，总有效率 60.3%，中位缓解持续时间 14.8 个月。

特殊人群

疗效和年龄无关，老年人的不良反应更大 (3 级以上 52% vs 42%)

对于轻到中度肝肾功能不全的患者，无需调整 Enhertu 的剂量

Enhertu 不影响心脏的 OT 间期。

药代动力学

Enhertu 的中位半衰期为 5.7 天，5.4 mg/kg 剂量时，Cmax 为 122Hg/L，AUC 为735Hg·dav/mL。稳定态 (第三个周期) 时，蓄积倍数为 35%。中央室的估计分布容积为 2.77L。Dxd 的血浆蛋白结合率约为 97%。Enhertu 主要通过肝 CYP3A 代谢药物相互作用

与强 CYP3A抑制剂(比如伊曲康哗) 共用时，Enhertu 的AUC 增加 11%，Dxd 的AUC 增加 18%，该影响无临床意义。

与强 CYP3A 诱导剂(比如利托那韦) 共用时，Enhertu 的 AU 降低 19%，Dxd 的AUC 降低 22%，该影响无临床意义。

体外研究中，Dxd 是 0ATPIB1，0ATPIB3，MATE2 - K，P -gp，MRP1和 BCRP 的底物，不是 CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6 和 CYP3A 的抑制剂，也不是CYP1A2，CYP2B6 和 CYP3A 的诱导剂。

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